中國大陸的「漢人」在接觸檳榔之初，便已注意到其醫藥功能。例如，東漢楊孚的《異物志》已指出：「以扶留、古賁灰并食，下氣及宿食、白蟲，消穀。」而在中國醫藥傳統中，檳榔也早在三國、六朝時期（220-589）就已進入「本草」的著作之中，如西元第三世紀的吳普《本草》和李當之《藥錄》都提到檳榔。南朝陶弘景（456-536）的《名醫別錄》則針對檳榔的產地、藥性和功效（消穀、逐水、除痰澼、殺三蟲、伏尸、寸白）詳加介紹。 但是，比較廣泛的運用在「醫方」中，似乎要到隋唐五代時期（581-960），如孫思邈（581?-682?）《千金要方》、《千金翼方》和王燾（670-755）《外臺秘要》都有不少使用檳榔的藥方。其後，兩宋時期（960-1279）的官、私醫籍中更是大量、廣泛的將檳榔納入各種醫方的組合之中，但主要仍然是用於消食、去水、去痰、除蟲、通氣、破積聚、芳香等。不過，從唐代開始，檳榔也被用於壯陽、回春、生子這些與性愛、生育有關的藥方之中，另外，隨著唐宋後對中國南方的進一步開發，辟除瘟疫、瘴癘之氣也成為常被提及的功效，並被用來解釋南方嚼食檳榔風俗的成因。 而從宋元（960-1368）到明清時期（1368-1911），各家醫書不僅保留唐宋舊方，也不斷對舊方做出調整，或增添新的組合；同時，從醫案中，也可以看到以檳榔為主要成分的丸、散、湯，或是含有檳榔的各種複方，確實被運用於臨床醫療中。 總之，到了明清時期，中國醫藥界似乎已普遍認為檳榔可以防治多種疾病（包括瘟疫）。1933 年臺灣醫療史上重要醫學人物杜聰明（1893-1986）也曾在名古屋醫大的研討會上發表論文，指出檳榔有助於「保健」。

根據國家衛生研究院出版的研究報告《檳榔嚼塊的化學致癌性暨其防制：現況與未來》，「檳榔嚼塊」之中，檳榔子中的檳榔素（arecoline）和檳榔次鹼（arecaidine）是讓嚼食者產生「提神」（興奮）作用和保暖感覺的主要成分，但其成分和含量多寡，會因品種、成熟程度、人工炮製的方式（新鮮、曬乾、燻製等）而有所不同。紅灰的主要成分是熟石灰，也就是氫氧化鈣Ca（OH）2，外加甘草蜜，含有兒茶素（catechin）和單寧（catechu tannins）。荖葉的主要化學成分是：丁香酚（eugenol）、類胡蘿蔔素（carotenoid）、抗壞血酸（ascorbicacid）。荖花則有：黃樟素（safrole）、丁香酚（eugenol）等。荖花若單獨嚼食會有辛辣氣味，但如果和檳榔合嚼，則會轉變為芳香氣味。 研究報告認為檳榔嚼塊之中可能的致癌因子包括：
一、檳榔子中的生物鹼（alkaloids）；
二、檳榔子生物鹼的硝化衍生物（nitroso- compounds）；
三、檳榔子中多酚（polyphenol）成分自動氧化所釋出的活性氧（reactive oxygenspecies）；
四、紅灰成分對口腔粘膜組織的刺激作用；
五、荖花（荖藤）或荖葉中的黃樟素及hydroxychavicol 等。 這些成分可能使口腔細胞產生「基因毒性」與「非基因毒性」，進而起始和促進腫瘤的產生，導致口腔癌。其中，檳榔子的生物鹼和硝化衍生物很可能具有致癌性。檳榔素與黃樟素也可能具有致癌或促癌作用。檳榔次鹼（arecaidine）與hydroxychavicol 的致癌性則仍有爭議。丁香酚可能不具明顯的基因毒性，甚至有抗氧化的作用。紅灰（lime）可能具有促癌作用。 事實上，檳榔嚼塊中的一些成分對於健康似乎並非全是負面的。例如，荖花的成分雖然會抑制口腔細胞的生長，並且具有基因毒性，但是，這些成分也可以抑制檳榔生物鹼的硝化（nitrosation），而硝化物被認為是致癌的主要成分。其次，丁香酚是荖花和荖葉中的主要成分之一，也是嚼食檳榔時產生香味的主要來源之一，此物不僅不會導致腫瘤，反而具有抗發炎、抑制硝化以及致癌物質基因毒性的作用。再者，荖葉中的成分也可以抑制口腔癌、胃癌、乳癌產生，可以抑制硝化作用，甚至有利於抗癌。可見將檳榔子與荖花、荖葉合嚼，或許正好可以抵消彼此的毒性，至少可以減少硝化物的產生。